Hauptunterschied – Alteplase vs. Tenecteplase
Myokardinfarkt (MI) ist ein kardiovaskulärer Zustand, der durch die Blockierung von Arterien verursacht wird. Die Blockade ist oft das Ergebnis eines Blutgerinnsels, das durch eine durch eine Thrombose verursachte Blutplättchenaggregation gebildet wird. Es gibt verschiedene Medikamente zur Behandlung dieses Zustands, der eine thrombolytische Aktivität besitzt. Alteplase und Tenecteplase sind zwei solche Medikamente, die zur Behandlung von MI und zur Entfernung von Blutgerinnseln verwendet werden. Beide Medikamente sind Gewebe-Plasminogen-Aktivatoren. Der Hauptunterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase ist der Mechanismus der Herstellung des Arzneimittels. Alteplase wird durch Glykosylierung einer Serinprotease hergestellt, während Tenecteplase durch Modifikation der komplementären DNA (cDNA) des Gewebeplasminogenaktivators durch Glykosylierung an verschiedenen Basen hergestellt wird.
Was ist Alteplase?
Alteplase, auch bekannt als Tissue Plasminogen Activator (TPA), ist ein von der Food and Drug Administration (FDA) zugelassenes Medikament. Sein Molekulargewicht beträgt etwa 70 kDa. Alteplase ist eine Serinprotease, die durch Modifikation des Proteins durch Glykosylierung hergestellt wird. Alteplase hat zwei Hauptformen, basierend auf der Anzahl der Ketten, die es besitzt; zweikettige Form und die einkettige Form. Es existiert ursprünglich in der einkettigen Form, aber sobald es Fibrin ausgesetzt wird, wird es in sein Dimer oder die zweikettige Form umgewandelt.
Der Wirkungsmechanismus beruht auf der Eigenschaft der Fibrinolyse. Einmal verabreicht, bindet Alteplase an das Fibrinnetzwerk des Gerinnsels und aktiviert das Plasminogen, um mehr Plasmin zu produzieren. Plasmin wiederum hat die Fähigkeit, das Fibrinnetzwerk abzubauen. Dadurch wird auch das Gerinnsel bzw. der gebildete Thrombus abgebaut.
Die Bindung von Alteplase an das Fibrin erfolgt über die Kringle-2-Domäne und die fingerartige Domäne des Fibronectin-Proteins. Sobald das Plasminogen aktiviert ist, ist die Alteplase in der Lage, die Arginin/Valin-Bindung zu sp alten, um das Plasminogen abzubauen.
Abbildung 01: Myokardinfarkt
Alteplase wird hauptsächlich verwendet, um Blutgerinnsel während eines akuten Myokardinfarkts und anderer kardiovaskulärer Zustände zu beseitigen. Darüber hinaus wird Alteplase auch zur Entfernung von Blutgerinnseln in Kathetern verwendet. Alteplase ist auch allergischen Zuständen ausgesetzt und wenn es in Überdosierung eingenommen wird, kann der Blutgerinnungsprozess gehemmt werden und zu übermäßigen Blutungen führen.
Was ist Tenecteplase?
Tenecteplase ist auch ein Medikament, das als Gewebe-Plasminogen-Aktivator wirkt und von der FDA zugelassen ist. Das Molekulargewicht von Tenecteplase beträgt etwa 70 kDa. Die Struktur von Tenecteplase ist ziemlich komplex. Dieses gentechnisch hergestellte Protein-Medikament wird an mehreren Resten durch Glykosylierung modifiziert. Drei Aminosäuresubstitutionen während des Rekombinationsprozesses können identifiziert werden.
- Substitution von Threonin 103 durch Asparagin (Thr103Asn)
- Kringle-Domäne 1 – Substitution von Asparagin 117 durch Glutamin (Asn117Gln)
- Protease-Domäne – Tetra-Alanin-Substitution
Da diese die polare Natur des Proteins erhöhen, erhöhen diese Modifikationen die Fähigkeit des Medikaments, das Plasma leichter zu reinigen und dadurch die Stabilität des Medikaments zu erhöhen. Diese Modifikationen erhöhen auch die Halbwertszeit des Medikaments. Der Hauptweg der Arzneimittelausscheidung kann über die Leber erfolgen. Tenecteplase wirkt auf das Plasminogen und baut das Plasminogen ab, um Plasmin zu bilden, das wiederum die thrombolytische Aktivität des Abbaus des Thrombus oder des Blutgerinnsels startet. Tenecteplase bindet an die Kringle-2-Domäne und sp altet an der Arginin/Valin-Bindung, um Plasminogen abzubauen.
Dieses Medikament wird intravenös verabreicht. Es kann Nebenwirkungen hervorrufen und zu Blutungskomplikationen führen. Daher ist die Verabreichung der genauen Dosierung sehr wichtig.
Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Alteplase und Tenecteplase?
- Beide wirken als Gewebe-Plasminogen-Aktivatoren und sind an der Fibrinolyse beteiligt
- Beide Medikamente führen zum Abbau des Thrombus, was als Thrombolyse bekannt ist.
- Beide Medikamente sind durch Glykosylierung modifizierte Proteasen.
- Beide Medikamente haben ein Molekulargewicht von etwa 70 kDa.
- Beide Medikamente werden intravenös verabreicht.
- Beide Wirkstoffe binden an der Kringle-2-Domäne von Fibrin und sp alten an der Arginin/Valin-Bindung.
- Beide Medikamente werden bei der Entgiftung über die Leber ausgeschieden.
- Beide Medikamente können bei falscher Dosierung zu Komplikationen und starken Blutungen führen.
Was ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase?
Alteplase gegen Tenecteplase |
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| Alteplase ist ein Gewebe-Plasminogen-Aktivator, der eine glykosylierte Serinprotease ist. | Tenecteplase ist ein Gewebeplasminogen, das durch Glykosylierung an drei Stellen modifiziert wird, was zu Aminosäuresubstitutionen führt. |
| Spezifität für Fibrin | |
| Alteplase hat eine vergleichsweise geringe Fibrinspezifität als Tenecteplase. | Tenecteplase hat eine hohe Spezifität für Fibrin. |
| Halbwertszeit | |
| Alteplase hat eine vergleichsweise kürzere Halbwertszeit als Tenecteplase. | Tenecteplase hat eine längere Halbwertszeit. |
Zusammenfassung – Alteplase vs. Tenecteplase
Sowohl Alteplase als auch Tenecteplase sind Gewebeplasminogenaktivatoren, die an das Fibrinnetzwerk binden und den Plasminogenabbau aktivieren. Somit sind beide Arzneimittel Proteasen. Alteplase wird durch Glykosylierung modifiziert und ist eine Serinprotease. Tenecteplase wird auf drei Ebenen durch Glykosylierung modifiziert. Beide Medikamente sind an der Behandlung des akuten Myokardinfarkts und der Beseitigung von Blutgerinnseln beteiligt. Daher könnte ein Überschuss dieser Medikamente zu einer erhöhten Thrombolyse führen, die zu übermäßigen Blutungen führt. Daher sollte bei der Verabreichung des Arzneimittels an Patienten mit anormalen kardiovaskulären Komplikationen Vorsicht w alten. Das ist der Unterschied zwischen Alteplase und Tenecteplase.
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