Hauptunterschied – Agonisten vs. Antagonisten
Opioide sind Drogen, zu denen sowohl illegale als auch verschreibungspflichtige Drogen gehören. Opioide wirken als Schmerzmittel, haben aber viele ungesunde Nebenwirkungen, wenn sie in Überdosierung eingenommen werden. Der Mechanismus von Opioiden kann durch zwei Mechanismen erklärt werden – den agonistischen Mechanismus und den antagonistischen Mechanismus. Somit können Medikamente hauptsächlich in Agonisten-Medikamente und Antagonisten-Medikamente unterteilt werden. Agonist-Arzneimittel sind Arzneimittel, die in der Lage sind, Rezeptoren im Gehirn nach Bindung an den Rezeptor zu aktivieren, was zur vollen Wirkung der Opioide führt. Antagonistische Arzneimittel binden an die Rezeptoren im Gehirn und blockieren die Bindung von Opioiden an die Rezeptoren, wodurch die Wirkung des Opioids gehemmt wird. Der Hauptunterschied zwischen Agonisten und Antagonisten ist ihr Gegenmechanismus. Agonisten erzeugen Aktionen, während Antagonisten die Aktionen hemmen.
Was sind Agonisten?
Ein Agonist-Medikament ist eine Chemikalie, die den natürlichen Liganden des spezifischen Gehirnrezeptors nachahmt. Somit führt die Bindung des Agonist-Arzneimittels zu einer ähnlichen biologischen Wirkung wie der natürliche Ligand. Der Agonist bindet an die gleiche Bindungsstelle wie der natürliche Ligand. Somit sind Agonist-Arzneimittel in Abwesenheit des natürlichen Liganden in der Lage, die vollständige oder teilweise Antwort bereitzustellen. Beispiele für agonistische Arzneimittel sind Heroin, Oxycodon, Methadon, Hydrocodon, Morphin und Opium. Einige davon wie Heroin werden als illegal deklariert. Diese Medikamente bringen Schmerzlinderung. Starke Dosen können viele Nebenwirkungen im Zusammenhang mit Atmung, Organversagen, Schläfrigkeit und Taubheit haben.
Abbildung 01: Mechanismus von Agonisten- und Antagonisten-Medikamenten
Arten von Agonisten
Es gibt zwei Haupttypen von Agonisten;
- Direkt bindende Agonisten
- Agonisten mit indirekter Bindung
Direkt bindende Agonisten oder vollständige Agonisten sind in der Lage, direkt an die spezifische Bindungsstelle des Rezeptors zu binden. Diese Bindungsstelle ist die Stelle, an der der natürliche Ligand unter normalen Bedingungen bindet. Dies führt zu einer schnelleren Reaktion, da es direkt an den Rezeptor bindet und die Signalübertragung im Gehirn aktiviert. Beispiele sind Morphin und Nikotin.
Indirekt bindende Agonist-Medikamente werden auch als partielle Agonisten bezeichnet, sind Medikamente, die die Bindung des natürlichen Liganden an den Rezeptor verstärken, um eine Wirkung hervorzurufen. Diese Medikamente sprechen verzögert an. Ein Beispiel für einen indirekt bindenden Agonisten ist Kokain.
Was sind Antagonisten?
Antagonist-Medikamente sind Medikamente, die die Wirkung des natürlichen Liganden hemmen. Der natürliche Ligand kann ein Hormon, Neurotransmitter oder ein Agonist sein.
Arten von Antagonisten
Antagonistische Medikamente können drei Haupttypen sein.
- Kompetitive Antagonisten
- Nicht – kompetitive Antagonisten
- Irreversible Antagonisten
Abbildung 02: Wirkungsweise von Antagonisten-Medikamenten
Kompetitive Antagonisten sind Medikamente, die die Fähigkeit haben, an die ursprüngliche Bindungsstelle zu binden und die Bindung des natürlichen Liganden zu hemmen. Dies liegt an der Form des Antagonisten, die den natürlichen Liganden nachahmt. Eine Erhöhung der Ligandenkonzentration kann die Wirkung des kompetitiven Antagonisten unterdrücken.
Nicht kompetitive Antagonisten wirken allosterisch, wo sie an eine andere Stelle als die wahre Bindungsstelle binden. Die Bindung des nicht-kompetitiven Antagonisten verursacht eine Konformationsänderung im Rezeptor, die die Bindung des wahren Liganden hemmt.
Irreversible Agonisten binden durch kovalente Bindungen stark an den Rezeptor. Dadurch wird der Rezeptor dauerhaft modifiziert, wodurch die Bindung des Liganden verhindert wird. Beispiele für antagonistische Arzneimittel umfassen N altrexon und Naloxon. Am häufigsten werden diese Medikamente verwendet, um die Wirkung schädlicher Drogen wie Kokain und Heroin zu hemmen, die Agonisten sind.
Was sind die Ähnlichkeiten zwischen Agonisten und Antagonisten?
- Beide sind chemische Medikamente, die an Rezeptoren im Gehirn binden können.
- Beide wirken gegenläufig.
- Beide können hauptsächlich zweierlei Art sein – illegale Drogen oder ärztlich verschriebene Drogen.
- Beide sind spezifisch für die Rezeptoren.
- Beide werden als Schmerzmittel bezeichnet.
- Beide können bei Überdosierung gesundheitsschädliche Manifestationen hervorrufen.
Was ist der Unterschied zwischen Agonisten und Antagonisten?
Medikamente zwischen Agonisten und Antagonisten |
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| Agonist-Medikamente sind Medikamente, die in der Lage sind, Rezeptoren im Gehirn zu aktivieren, wenn sie an den Rezeptor binden, was zur vollen Wirkung des Liganden führt. | Antagonisten sind Medikamente, die an die Rezeptoren im Gehirn binden und die Bindung von Liganden an die Rezeptoren blockieren, wodurch die Wirkung des Liganden gehemmt wird. |
| Effekte | |
| Agonist-Medikamente stimulieren die Wirkung. | Antagonistische Medikamente hemmen die Wirkung. |
| Antwort | |
| Die Reaktion wird verursacht, wenn der Agonist an die Bindungsstelle bindet. | Die Reaktion wird verhindert, wenn der Antagonist an die Bindungsstelle bindet. |
| Typen | |
| Es gibt zwei Arten von Agonisten; Direkt bindende Agonist-Medikamente und indirekt bindende Agonist-Medikamente. | Es gibt drei Arten von Antagonisten; Kompetitive Antagonisten, nicht kompetitive Antagonisten und irreversible Antagonisten. |
Zusammenfassung – Agonist vs. Antagonist Drugs
Agonisten und Antagonisten wirken in einem gegenläufigen Mechanismus. Agonist-Arzneimittel wirken beim Erhöhen der Wirksamkeit der natürlichen Ligandenbindung, wodurch die Wirkung des Liganden hochreguliert wird. Im Gegensatz dazu regulieren Antagonist-Medikamente die Wirkung des Liganden herunter, indem sie an den Rezeptor binden und den Rezeptor daran hindern, an seinen Rezeptor zu binden. Dies ist der Hauptunterschied zwischen agonistischen Arzneimitteln und antagonistischen Arzneimitteln. Beide Szenarien wirken schmerzlindernd und wirken daher als potentielle Schmerzmittel. Einige der Drogen wie Morphin sind verschreibungspflichtig und dürfen unter ärztlicher Aufsicht verwendet werden, während andere illegal sind (Heroin).
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